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2016年12月22日 (木)

ネオカルジノスタチン

 

          ネオカルジノスタチン

   高分子色素タンパク質エンジイン抗生物質。抗腫瘍性を示す。ネオカルチノスタチンともいう。これは、不安定発色団(二環性ジエンジイン構造)113アミノ酸から

 なるアポタンパク質の2つの部分からなり、アポタンパク質と発色団は非共有結合的

 にしっかりと高い親和性で結合している。発色団は非常に強力なDNA損傷剤で

 ある。発色団は非常に不安定で、アポタンパク質は発色団を保護、目標とする、

 DNAへ放出する役割を果たす。細胞に存在する還元的条件の下、エボキシドの開

 環によってベーグマン環化のための条件が整えられ、その後ジラジカル中間体の

 産生とDNA二重鎖の切断が起こる。その他のネオカルジノスタチン類抗生物質にはマクロモミシンやアクチノキサンチン、ケダルシジン、マズロペプチンがある。

 抗腫瘍薬品として最強力な化合物である。

 適応として、急性白血病、消化器がん、膀胱がん。 





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